Le Niraparib est un inhibiteur hautement sélectif de PARP-1 et PARP-2 par fixation sur les sites catalytiques de ces protéines. Le Niraparib, inhibe par ailleurs le recrutement d'autres protéines de réparation de l'ADN via son action "Trapping". 

Le Niraparib bloque PARP-1 sur le brin d'ADN ce qui ne permet plus l'accès à l'ADN des effecteurs et inhibe son auto-activation.

Le Niraparib en monothérapie présente une activité chez les patients atteints de mCRPC avec une altération d'un des gènes de réparation de l'ADN.