L'olaparib agit en inhibant les poly(ADP-ribose) polymérases (PARP). Les mutations des gènes BRCA1 et BRCA2 sont susceptibles de prédisposer génétiquement au développement de certaines formes de cancerrésistant à d'autres formes de traitement. Ce type de cancers peut cependant présenter une sensibilité particulière aux poly(ADP-ribose) polymérases lorsque ces enzymes deviennent indispensables à la réparation de l'ADN nécessaire à la division cellulaire. Dans ces conditions précises, les médicaments qui inhibent sélectivement les PARP peuvent cibler spécifiquement les cellules cancéreuses et de ce fait présenter une efficacité optimale comme traitement anticancéreux